Пефсал – комбинированный препарат, содержит сальметерол и флутиказона пропионат. Сальметерол предотвращает возникновение симптомов бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение заболевания.

Сальметерол – селективный длительнодействующий (до 12 часов) агонист α2, адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Обеспечивает более эффективную защиту от индуцируе-мой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию. Сальметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены. Ингибирование поздней фазы ответа сохраняется в течение более 30 часов после приема разовой дозы, в то время когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.

Однократное введение сальметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Сальметерол действует местно в легочных тканях, поэтому его содержание в плазме крови не является показателем терапевтических эффектов. При ингаляции в терапевтических дозах Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций сальметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту в крайне низких концентрациях. Не наблюдалось неблагоприятных воздействий при длительном регулярном применении сальметерола (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей. Сальметерол метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисальметерола путем алифатического окисления.

Флутиказона пропионат (ФП) - относится к группе ГКС для местного применения, при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противо-воспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. ФП не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приеме ГКС.

При длительном применении ингаляционного ФП суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы даже при использовании в максимальных рекомендуемых дозах. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием ФП суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения ФП.

Абсолютная биодоступность ингаляционного ФП у здоровых людей при введении комбинации сальметерола и ФП с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций составляет 5,3%. У пациентов с БА и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации ФП в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется. Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости ФП в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации ФП в плазме крови. Связывания с белками плазмы 91%. ФП быстро элиминируется из крови в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Распределение ФП характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин) и конечным Т1/2 равным примерно 8 часов. Почечный клиренс неизмененного ФП мал (< 0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.

Pefsal kaps. s por. d/ing. 50/250mkg №60

Yetkazib berish va to'lov

Pefsal kaps. s por. d/ing. 50/250mkg №60 haqida va yo‘riqnoma

Dori tafsilotlari

Форма Выпуска

Противопоказания

Способ Применения И Дозы

Способ Применения И Дозы

Побочные Действия

Лекарственное Взаимодействие

Особые Указания

Фармакологические Действия

Pefsal kaps. s por. d/ing. 50/250mkg №60 analoglari

Pefsal aeroz. d/ing. doz. 25/250mkg №1

Pefsal aerozol 25/125mkg/doza 120doz №1

Respiforb d/ing. 160mkg+4,5mkg/doza №60 (kaps)

Respiforb kaps. s por. d/ingalyatsiy 320mkg+9mkg/doza №60

Respiforb d/ing. 80mkg+4,5mkg/doza №60 (kaps)