Фармакологические свойства

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов ЦНС, оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки, не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид повышает давление сфинктера пищевода и снижает гастроэзофагеальный рефлюкс. Прокинетическое действие Метоклопрамида снижается в дистальном направлении пищеварительного каната. Препарат нормализует выделение желчи, уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.

Фармакокинетика

Начало действия на пищеварительный тракт отмечается через 1–3 мин после внутривенного (в/в) введения, 10–15 мин— после внутримышечного (в/м) введения, 20–40 мин— после приема внутрь. Антиэметическое (противорвотное) действие сохраняется в течение 12 ч. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 мин. Биодоступность— около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения— 3,5 л/кг. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Метаболизируется в печени. Период полувыведения— 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) он увеличивается до 14 ч. С мочой в течение 24–72 ч выводится до 85% введенной дозы, около 30%— в неизмененном виде. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком.