Абсорбция

При энтеральном введении тизанидин практически полностью всасывается. Общая биодоступность тизанидина достигает примерно 34% из-за обширного пресистемного метаболизма в печени. C max в плазме достигается примерно через 1 час после приема. Когда лекарство принимается с пищей, C max увеличивается примерно на 1/3, а время максимальной концентрации сокращается примерно до 40 минут, однако уровень абсорбции остается неизменным.

Распределение

Тизанидин хорошо распределяется во всех тканях организма; при энтеральном введении средний стационарный объем распределения составляет 2,6 г / кг. Тизанидин на 30% связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Тизанидин быстро метаболизируется в печени, метаболизируется примерно 95% введенной дозы. Метаболиты тизанидина неактивны.

Устранение

Период полувыведения составляет в среднем 2-4 часа. Тизанидин выводится преимущественно через почки, примерно 70%. Примерно 2,7% тизанидина выводится в неизмененном виде.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) максимальная концентрация в плазме в два раза выше, чем у здоровых пациентов, а конечный период полувыведения увеличивается примерно до 14 часов, в результате чего увеличивается AUC. В среднем в 6 раз.