Инструкция

Торговое название препарата:   Монтулар® (Montular)

Действующие вещества:   Montelukast

Фармакотерапевтическая группа:   Бронходилатирующее средство., Бронходилатирующее средство.

Форма выпуска:
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.

Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг N10 (1х10), N100 (10х10) (блистеры)

Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит: активное вещество: монтелукаст натрия эквивалентно монтелукасту 10 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, очищенная вода, опадрай желтый 20A520035.

Фармакокинетика:

Всасывание Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг средняя максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигалась через 3 часа (Ттах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64 %. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Стах. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи. Распределение Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А6 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Выведение Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86 % радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и <0,2 % -с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся практически полностью с желчью. Разные группы пациентов Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста или для пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не были проведены. При приеме монтелукаста в высоких дозах (превышавших терапевтические для взрослых в 20-60 раз) отмечали снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме терапевтической дозы в 10 мг ежедневно этот эффект не выявляли. Механизм действия: Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой афинностью и селективностью с CysLTi-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей.

Показания к применению:

Монтелукаст назначается в качестве дополнительной терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести, которая не контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также больным, у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. У пациентов с астмой, которым показан монтелукаст, препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита. Монтелукаст также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Способ применения:

Дозировка Взрослым и детям старше 15 лет с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом по 1 таблетке по 10 мг один раз в день вечером. Общие рекомендации Терапевтическое действие монтелукаста на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Монтелукаст можно принимать вместе или отдельно от принятия пищи. Пациентам рекомендуется продолжать принимать препарат, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения. Монтелукаст не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество – монтелукаст. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола. Терапия с монтелукастом в комплексе с другими противоастматическими препаратами. Монтелукаст можно включать в существующие режимы лечения. Ингаляционные кортикостероиды Монтелукаст можно включать в существующие режимы лечения в качестве дополнительной терапии у пациентов, у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Монтелукаст не рекомендуется детям младше 15 лет в связи с высоким содержанием действующего вещества. Для детей имеются другие лекарственные формы с соответствующим содержанием действующего вещества. Способ применения: Внутрь. Дозировка Взрослым и детям старше 15 лет с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом по 1 таблетке по 10 мг один раз в день вечером. Общие рекомендации Терапевтическое действие монтелукаста на симптомы, связанные с бронхиальной астмой, проявляется в течение одного дня. Монтелукаст можно принимать вместе или отдельно от принятия пищи. Пациентам рекомендуется продолжать принимать препарат, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения. Монтелукаст не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество – монтелукаст. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола. Терапия с монтелукастом в комплексе с другими противоастматическими препаратами. Монтелукаст можно включать в существующие режимы лечения. Ингаляционные кортикостероиды Монтелукаст можно включать в существующие режимы лечения в качестве дополнительной терапии у пациентов, у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Монтелукаст не рекомендуется детям младше 15 лет в связи с высоким содержанием действующего вещества. Для детей имеются другие лекарственные формы с соответствующим содержанием действующего вещества. Способ применения: Внутрь. Побочные действия Побочные эффекты перечислены в таблице ниже с классами системных органов и специфическими для них побочными эффектами. Класс системы органов Очень часто Часто Не часто Редко Очень редко ≥ 1/10 ≥ 1/100 до < 1/10 ≥ 1/1,000 до < 1/100 ≥ 1/10,000 до < 1/1,000 < 1/10,000 Инфекционные и паразитарные заболевания Инфекция верхних дыхательных путей* Заболевания крови и лифатической системы Повышенный риск кровотечений Нарушения иммунной системы Аллергическая реакция в виде анафилаксии Эозинофильная инфильтрация печеночной паренхимы Нарушения психики Нарушение сна, включая ночные кошмары, бессоница, сомнабулизм, раздражительность, тревога, беспокойство, волнение, включая агрессивное поведение или вреждебность, депрессия. Дрожь Галлюцинации, мысли о суициде и суицидальное поведение (суицидальность). Расстройства нервной системы Головокружение, сонливость парестезия/гипестезия, пароксизм. Нарушения со стороны сердца деятельности Сердцебиение. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения Носовое кровотечение (эпистаксис). Синдром Черджа-Стросса. Заболевания желудочно-кишечного тракта Диарея**, тошнота**, рвота**. Сухость полости рта, диспепсия. Заболевания гепатобилиарной системы Повышение уровня сывороточной трансаминазы (АЛТ, АСТ). Гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный и другие смешанные типы поражения печени). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь**. Ушибы, крапивница, зуд. Отек Квинке. Нодозная эритема, полиморфная эритема Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Общие расстройства и нарушения в месте введения Пирексия**. Астения/утомляемость, чувство дискомфорта, отечность. *Проявление этого побочного эффекта при приеме монтелукаста наблюдалось очень часто, как и среди пациентов, получавших плацебо. ** Проявление этого побочного эффекта при приеме монтелукаста наблюдалось часто, как и среди пациентов, получавших плацебо.

Побочные действия:

Побочные эффекты перечислены в таблице ниже с классами системных органов и специфическими для них побочными эффектами. Класс системы органов Очень часто Часто Не часто Редко Очень редко ≥ 1/10 ≥ 1/100 до < 1/10 ≥ 1/1,000 до < 1/100 ≥ 1/10,