Инструкция

Торговое название препарата:   Мажезик-сановель (Majezik-sanovel)
Действующие вещества:   Flurbiprofen

Фармакотерапевтическая группа:   Нестероидные противовоспалительные препараты., Нестероидные противовоспалительные препараты.

Форма выпуска:
15 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из ПВДХ/алюминевой фольги и картонных коробках.
Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг N30 (6x5) (блистеры)
Состав:
Флурбипрофен 100.0 г Тиоколхикозид 8.0 г
Фармакокинетика:
Флурбипрофен : Всасывание : при оральном применении препарата достигаемая биодоступность флурбипрофена в сравнении с оральным раствором составляет около 96%. Всасывание флурбипрофена быстрое и неселективное, пик концентрации в плазме достигается через 2ч. Одновременный прием флурбипрофена с пищей или антацидами может изменить скорость всасывания препарата, но не влияет на степень всасывания. Распределение : объем распределения (Vz/F) R-флурбипрофена и S-флурбипрофена составляет около 0.12 л/кг. Оба энантиомера флурбипрофена связываются с альбумином и другими белками плазмы на 99%. Биотрансформация : в плазме и моче обнаружено большое количество метаболитов флурбипрофена : 4’-гидрокси-флурбипрофен, 3’,4’-дигидрокси-флурбипрофен, 3’-гидрокси-4’метокси-флурбипрофен, коньюгаты. В отличие от других видов арилпропионовой кислоты (напр. ибупрофен), метаболизм R-флурбипрофена и S-флурбипрофена проходит на минимальном уровне. Флурбипрофен не индуцирует ферменты, воздействующие на метаболизм. Общий плазменный клиренс свободного флурбипрофена не стереоселективен, при использовании с терапевтическими промежутками клиренс флурбипрофена не зависит от дозы. Выведение : после приема около 3% флурбипрофена выделяются с мочой в неизменном виде, при этом около 70% выделенной с мочой дозы составляют флурбипрофен и метаболиты. В связи с тем, что почечный метаболизм является одним из основных путей выделения метаболитов флурбипрофена, у больных с нарушениями функции почек следует регулировать дозировку флурбипрофена с целью предотвращения накопления метаболитов флурбипрофена. Средний период полураспада для R- и S-флурбипрофена составляет соответственно 4.7ч и 5.7 ч. Характеристики у больных Печеночная недостатчность : Около 90% флурбипрофена метаболизируются в печени, в связи с чем у больных с печеночной недостаточностью следует уменьшить дозу флурбипрофена при оральном применении. Степень связывания флурбипрофена с белками плазмы у больных с заболеваниями печени и концентрацией альбумина менее 3.1 г/дл уменьшается. Почечная недостаточность : Несмотря на то, что почечный клиренс является основным путем выведения метаболитов флубипрофена, для свободного флурбипрофена данный путь выведения не является главным. Степень связывания флурбипрофена с белками плазмы у больных с почечной недостаточностью и концентрацией альбумина менее 3.9 г/дл уменьшается. Выведение метаболитов флурбипрофена у больных с почечной недостаточностью может уменьшаться. У амбулаторных больных, находящихся на постоянном перитонеальном диализе, флурбипрофен из крови в диализат не переходит. У детей : Фармакокинетика флурбипрофена у детей не исследована. У пожилых : Фармакокинетика таблеток флурбипрофена в 100 мг при однократном или многократном приеме у пожилых пациентов с артиром не отличается от таковой у молодых больных с артритом. Тиоколхикозид : Всасывание : После орального применения тиоколхикозид быстроабсорбируется. Он имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции:тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, котороеявляется активным метаболитом. Активное глюкуронидное производноетиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения. Распределение : Тиоколхикозид связывается с белками сыворотки крови человека (13%) слабо, и это не зависит от терапевтической концентрации тиоколхикозида;сывороточный альбумин играет основную роль в связывании белков сыворотки. Активное глюкуронидное производное быстро наблюдалось в плазме крови со средним Tmax 1 час. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции тиоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 500 нг.час/мл. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC),отражающая воздействие позиции активного метаболита глюкуронида на активныекомпоненты составляет примерно 126 нг.час / мл. Биотрансформация : Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, котороеявляется активным метаболитом. Активное глюкуронидное производноетиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.Тиоколхикозид не был определен таким образом после перорального приема у здоровых. Выведение : Активный глюкуронид метаболит быстро наблюдается в плазме крови. У здоровых тиоколхикозид выводится со средним окончательнымполувыведением примерно 7 часов после орального применения. После орального применения C14radioactive тиоколхикозида,79% принятой дозы обнаружено в фекалиях и 20% в моче. Флурбипрофен – сильное НПВС, производное фенилпропионовой кислоты, обладает анальгезирующим, противовоспалительным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента – циклооксигеназы и предотвращением тканевой чувствительности от периферических медиаторов боли. Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант). Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в in-vitro исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие спомощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие. Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.
Показания к применению:
Показан при лечении остеартрита, болезненных синдромов позвоночника, внесуставного ревматизма, симптоматической терапии мышечных болей, постравматических и послеперационных болей.
Способ применения:
Рекомендуемая доза - 1 таблетка (100 мг флурбипрофена, 8 мг тиоколхикозида) дважды в день, после еды. Максимальная доза – 2 таблетки (200 мг флурбипрофена, 16 мг тиоколхикозида) в день. Период лечения составляет 5-7 дней. Способ применения Таблетки следует принимать после еды и запивать водой. В случае развития диареи, дозу следует уменьшить соответственно. Особая клиническая популяция: Почечная, печеночная недостаточность: Эффективность и безопасность препарата у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью не изучена. Применение в педиатрии: Препарат не рекомендован для применения среди детей. Применение у пожилых: Эффективность и безопасность тиоколхикозида у пожилых пациентов не изучена. Подобно другим НПВC, такие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, как язва, кровотечение, метеоризм, боль более часто наблюдаются среди пожилых по сравнению с молодыми.
Побочные действия:
Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто — более 1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения, неизвестно. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдаемые у больных при приеме флурбипрофена или других НПВС. Побочные эффекты у больных, принимающих флурбипрофен Часто† Нечасто‡ Неизвестно‡ Со стороны крови и лимфатической системы: Апластическая анемия (включая агранулоцитоз и панцитопению) снижение уровней гемоглобина и гематокрита экхимозы/пурпура эозинофилия гемолитическая анемия железодефицитная анемия лейкопения тромбоцитопения Увеличение лимфатических узлов Со стороны обмена веществ Изменения в весе тела Гиперурекемия Гиперкалемия Со стороны ЦНС Головная боль, симптомы возбуждения ЦНС (напр. возбуждение, бессонница, увеличение рефлексов, тремор) симптомы, связанные с подавлением ЦНС (напр. амнезия, астения, депрессия, слабость, сонливость ) головокружение/вертиго атаксия цереброваскулярная ишемия, путаница в сознании, парестезия, подергивание судороги, эмоциональная неустойчивость гипертония, мененгит, миастения, субaрахноидальное кровотечение Со стороны органов зрения Нарушения зрения Конъюнктивит Помутнение роговицы, глаукома кровоизлияние сетчатки глаза ретробульбарный неврит Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах Временное ухудшение слуха Со стороны сердечно-сосудистой системы Застойная сердечная недостаточность Артериальная гипертензия стенокардия аритмия инфаркт миокарда Сосудистые нарушения Сосудистые заболевания вазодилятация Со стороны дыхательной системы Ринит Астма Носовое кровотечение Бронхит одышка гипервентиляция ларингит легочная эмболия инфаркт легкого Со стороны пищеварительной системы Боль в животе запоп диарея диспепсия/изжога повышение уровня печеночных ферментов метеоризм желудочные кровотечения тошнота рвота Кровавый понос гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь / язвенная болезнь гастрит желтуха (холестатическая и не-холестатическая) кровавая рвота гепатит стоматит/глоссит изменения аппетита холецистит колит сухость во рту воспалительные заболевания кишечника обострение периодонтальный абсцесс кровотечение в тонкой кишке воспаление с потерей белка Со стороны кожи и подкожной клетчатки Сыпь Ангионевротический отек экзема эксфолиативный дермаими фоточувствительность зуд токсический эпидермальный некролиз крапивница алопеция сухость кожи герпес/ лишай потливость Со стороны мочевыделительной системы Признаки и симптомы инфекции мочевыводящих путей гематурия интерстициальный нефрит почечная недостаточность Менструальные нарушения Болезнь простаты Вагинал