Фармакологические свойства

Ко-Амлесса – это комбинированный препарат, содержащий периндоприла эрбумин (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индапамид (тиазидоподобный диуретик) и амлодипинабезилат (блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)). Ко-Амлесса сочетает в себе свойства каждого из его активных компонентов, которые обладают при этом потенцирующим действием.

Фармакокинетика

Периндоприл Всасывание, биотрансформация При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Период полувыведения (T1/2) составляет 1 ч. Периндоприл является пролекарством, т.е. не обладает фармакологической активностью. Около 27% от дозы периндоприла, принятой внутрь, поступает в кровоток в виде активного метаболита - периндоприлата. Помимо активного метаболита – периндоприлата, образуется еще 5 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Сmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому периндоприл следует принимать один раз в сутки, утром, перед приемом пищи. Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от принятой внутрь дозы. Распределение Объем распределения (Vd) несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л/кг. Степень связывания периндоприлата с белками плазмы крови (в основном с АПФ) составляет около 20% и зависит от концентрации периндоприла в плазме крови. Выведение Периндоприлат элиминируется из организма почками. T1/2 несвязанной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4 суток. Выведение периндоприлата замедлено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью. Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью проводится с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина (КК)). Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.