Фармакологические свойства

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигенеза (ЦОГ) - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

С белками плазмы крови, в основном с альбуминами, связывается около 99% диклофенака. Максимальная концентрация препарата достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Проникает в синовиальную жидкость. Биологический период полувыведения составляет 1-2 ч. При умеренно выраженных нарушениях функции почек и печени он не изменяется. Приблизительно 70% диклофенака выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, образующихся вследствие гидроксилирования и конъюгации препарата в печени, 30% выделяется с желчью и калом. Только 1% выделяется в неизменном виде. У пациентов пожилого возраста показатели фармакокинетики препарата существенно не изменяются.