Фармакокинетика

При приеме Дикловит® внутрь диклофенак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Диклофенак подвергается метаболизму в печени при «первом» прохождении, в системный кровоток поступает около 50% принятого внутрь препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы превосходит 99%. Препарат хорошо проникает в ткани и, что особенно важно, в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, чем в плазме, но достигает более высоких значений. Период полувыведения диклофенака из плазмы составляет около 2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. С мочой выводится около 60% дозы в виде метаболитов и менее 1% в неизмененном виде, около 30% препарата выводится с калом. Возраст, а также состояние функции почек и печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры диклофенака. Витамины, входящие в состав Дикловит®, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%. Диклофенак натрия обусловливает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие Дикловит®. Механизм действия диклофенака связан с угнетением синтеза простагландинов. Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гистамин и ГАМК. Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.