Всасывание: азатиоприн хорошо всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время наступления Сmах - 1-2 ч.

Распределение: связь с белками плазмы - низкая. Проникает через плаценту, накапливается в грудном молоке. Среднетерапевтические дозы создают в крови очень низкие концентрации (менее 1 мкг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительностью эффекта.

Метаболизм: после "первого прохождения" через печень метаболизируется в меркаптопурин (активный метаболит), быстро-захватывается из крови тканями. Окисление и метилирование - в печени, эритроцитах с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под воздействием ксантиноксидазы. Период полувыведения Т1/2 - 5 ч.

Выведение: азатиоприн преимущественно выводится в виде 6-тиоурациловой кислоты с мочой. В моче также определяется в незначительном количестве 1-метил-4-нитро-5-тиоимидазол. Только небольшое количество принятой дозы азатиоприна выводится c мочой в неизмененном виде. Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла.