Состав и форма выпуска

1 ампула содержит: действующее вещество: холекальциферол 5мг (200 000 ME); вспомогательные вещества: бутилированный гидрокси анизол, кродамоловое масло до 1 мл.

Лекарственная форма

1 мл раствора для инъекций в ампуле из янтарного стекла. 1 ампула помещаются в лоток, сверху покрывается фольга и лоток помещается в пачку с инструкцией по медицинскому применению и пластиковым колпачком для вскрытия ампулы.

Фармакодинамика

Витамин D3, регулятор обмена кальция и фосфора. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Способству- ет формированию костного скелета и зубов у детей, сохранению структуры костей. Необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Участвует в процессах синтеза лимфокинов и АТФ

Фармакокинетика

Абсорбируется в дистальном отделе тонкой кишки с участием желчных кислот, в крови связывается с альфа2-глобулинами и частично - с альбуминами, переносит- ся в печень, ( первое гидроксилирование) трансформируется в 25 - гидроксихолекальциферол (кальцидиол). Это основная циркулирующая форма, которая в почках (второе гидроксилирование) превращается в соответствующие а к т и в н ы е ф о р м ы . Н а и б о л е е в а ж н о й и з н и х я в л я е т с я 1 , 2 5 - дигидроксихолекальциферол (кальцитриол). Основные места депонирования - жировая ткань и мышцы. Витамин D выводится преимущественно с фекалиями. Незначительное его количество выводится с мочой.

Побочные действия

Гиперфосфатемия, гиперкальциемия, гиперкальциурия, анорексия, полиурия, запор, головная боль, миалгия, артралгия, повышение аретриального давления, аритмии, почечная недостаточность, аллергические реакции.

Особые условия

При применении доз свыше 1000 МЕ/в сутки, а также при непрерывном приеме препарата в течение нескольких месяцев рекомендуется периодическое определение концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови для исключения хронического гипервитаминоза D3 и гиперфосфатемии. Для того, чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.

Показания

Витамин Д в ампулах показан к применению в следующих случаях: -терапия рахита; -спазмофилия — склонность к судорогам и спазмам, обусловленная низким содержанием кальция; -заболевания кожных покровов, приводящие к нарушению синтеза холекальцифе- рола; -замедленный остеогенез после переломов; -остеопороз — вымывание кальция; -профилактика дефицита кальция у беременных женщин; -остеомаляция, размягчение костей — недостаточная минерализация костной ткани; -остеолизис — патологическое растворение костной ткани; -гиповитаминоз Д любой этиологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к витамину Д3, гиперкальциемия, гиперкальциу- рия, саркоидоз, кальциевый нефроуролитиаз, тиреотоксикоз (вероятность гиперчувствительности), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, гипервитаминоз Д. С осторожностью Атеросклероз, сердечная недостаточность, почечная недостаточность, туберкулез легких (активная форма), гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), период беременности и лактации, гипотиреоз.

Лекарственное взаимодействие

Риск гиперкальциемии увеличивают тиазидные диуретики. Эффект снижают фенитоин (увеличение скорости биотрасформации); колестирамин, глюкокорти- костероиды, кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат, токсичность снижает - витамин А. Скорость биотран- сформации увеличивают барбитураты. Повышает токсичность сердечных гликозидов. Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих алюминий и магний, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки. Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфате- мии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов, с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 часов. Одновременное применение с другими аналогами витамина D3 повышает риск развития гипервитаминоза.

Дозировка

Препарат применяют как внутримышечно, так и перорально. Младенцы, получающие молоко с витамином D: 1/2 ампулы (т.е. 100 000 ME) каждые 6 месяцев. Младенцы на грудном вскармливании или не получающие молоко с витамином D, дети в возрасте от 5 лет: 1 ампула (т.е. 200 000 ME) каждые 6 месяцев. Подростки: 1 ампула (т.е. 200 000 ME) каждые 6 месяцев в течение зимы. Беременные: 1/2 ампулы (т.е. 100 000 ME) с 6 по 7 месяц беременности, возможно повторное применение такой же дозы в случае недостатка солнца, или последний триместр беременности попадает на зимний период. Люди пожилого возраста: 1/2 ампулы (т.е. 100 000 ME) каждые 3 месяца. Взрослые или дети с нарушениями питания: от 1/2 до 1 ампулы (т.е. от 100 000 ME до 200 000 ME) каждые 3 месяца Взрослые или дети с сопутствующей противоэпилептической терапией: от 1/2 до 1 ампулы (т.е. от 100 000 ME до 200 000 ME) каждые 3 месяца. При дефиците витамина D3: 1 ампула (т.е. 200 000 ME), рекомендуется однократное повторное применение в течение последующих 1-6 месяцев. Для точного набора необходимого объема препарата использовать стеклянный шприц

Передозировка

Симптомы гипервитаминоза витамина Д: Ранние (обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия. Поздние: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение артериального давления, кожный зуд, фоточуствитель- ность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - психоз (изменение психики и н а с т р о е н и я ) . Симптомы хронической недостаточности витамина Д: При приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс. МЕ/сут., детей - 2-4 тыс. МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и хроническая сердечная недостаточность (эти эффекты наиболее часто возникают при присоедиении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1,8 МЕ/сут). Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, назначение глюкокортикостероидов, а-токоферола, аскорбиновой кислоты, ретинола, тиамина, в тяжелых случаях - внутривенное введение больших количеств 0,9% раствора натрия хлорида, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа. Специфического антидота не существует. Для исключения передозировки в ряде случаев рекомендуется определение концентрации кальция в крови (см. «Особые указания»).

При беременности и кормлении

Гиперкальциемия, в период беременности может вызвать дефекты физического и умственного развития плода. Так как витамин D3 и его метаболиты проникают в грудное молоко, в период беременности суточная доза D3 не должна превышать 600 ME. Препараты следует принимать строго по назначению врача, особенно беремен- ным женщинам, грудным младенцам, пожилым людям, страдающим кожными болезнями, соблюдающим строгие диеты.