Фармакологические свойства

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении патогенных кокков, кишечной палочки, шигелл, холерного вибриона, клостридий, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы, чумы, а также хламидий, актиномицетов, возбудителей токсоплазмоза. Действует бактериостатически. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и конкурентным угнетением фермента дигидроптероасинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате к нарушению синтеза нуклеиновых кислот.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и относительно быстро выделяется. Максимальная концентрация в плазме накапливается через 2-3 часа. Частично связывается с альбуминами плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, накапливается в серозных полостях тела. Снижение концентрации препарата в плазме на 50% происходит через 8-20 часов. Метаболизируется в печени путем ацетилирования. Выделяется в основном почками.