Фармакологические свойства

Механизм действия платифиллина обусловлен блокадой М-холинорецепторов, вследствие чего нарушается передача нервных импульсов с окончаний постганглионарных холинергических волокон на клетки эффекторных органов, которые иннервируются; проявляет прямое релаксирующее влияние на гладкие мышцы. Блокирует также Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (значительно слабее). Препарат обладает антихолинергическим дозозависимым эффектом в меньших дозах ингибирует секрецию слюнных и бронхиальных желез, потоотделение, аккомодацию глаз, вызывает расширение зрачка, повышение частоты сердечных сокращений; в больших дозах – снижает сократительную активность пищеварительного тракта (включая желчевыводящие пути и желчный пузырь) и мочевыводящих путей, подавляет желудочную секрецию. Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части нервной системы или действия М-холиностимуляторов. Уменьшая влияние блуждающего нерва, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает сердечный выброс. Вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении). Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; действуя спазмолитически, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов при ее спазмировании, вызванном повышением тонуса блуждающего нерва или холиностимуляторами; увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы, но менее токсичен и лучше переносится. Сравнительно с атропином имеет меньшее влияние на периферические М-холинорецепторы, в меньшей степени вызывает тахикардию (особенно при применении в больших дозах) и слабее угнетает секрецию желез внутренней секреции.

Фармакокинетика

Платифиллин легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях ЦНС в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Элиминируется почками и кишечником. При правильном применении (дозы, интервалы между введениями) не кумулирует.