Фармакологические свойства

Омсер-ДМ® обусловлены двумя компонентами его составляющими. Домперидон оказывает свое действие в желудке, а омепразол на уровне тонкого кишечника. Домперидон – противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных дофаминовых рецепторов. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки. Ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Успокаивает икоту. Повышает уровень пролактина в сыворотке. Омепразол принадлежит к противоязвенным антисекреторным препаратам. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН.
Активный метаболит –сульфенамид угнетает Н+, К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозазависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную продукцию соляной кислоты. Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H.pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 часов с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных.

Фармакокинетика

Домперидон после приема внутрь быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч. Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связь с белками плазмы составляет 91-93%. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится, соответственно, 0% и 1% от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
Омепразол после приема внутрь быстро и достаточно полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое – 95%. После однократного приема 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов, выраженность эффекта зависит от дозы.
Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после окончания терапии.
Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием, по крайней мере, 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%).
Период полувыведения равен 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3 часа (при хронических заболеваниях печени). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.