Фармакокинетика

Всасывание препарата в организме Концентрация дезлоратадина (desloratadine) в плазме обнаруживается в течение 30 минут по-сле приема препарата. Хорошо всасывается в организме, максимальная концентрация достига-ется спустя 3 часа. Конечная фаза полувыведения наступает примерно через 27 часов. Степень накопления согласуется с периодом полувыведения (примерно 27 часов) и частотой приема один раз в день. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг. до 20 мг. Влияния приема пищи на распределение препарата в организме не выявлено. Распределение препарата в организме В умеренной степени (83% - 87 %) связывается с проте-инами плазмы. При приеме один раз в день в течение 14 дней дозах от 5 мг до 20 мг не наблю-далось признаков клинически значимого накопления препарата в организме. БиотрансформацияIn vivo не ингибирует CYP3A4, CYP2D6, а также не является субстратом и ингибитором P-гликопротеина. Выводится из организма с мочой и калом в форме метаболитов. Дезлоратадин (desloratadine) является неседативным антагонистом гистамина и обладает дли-тельным действием. Препарат оказывает избирательное антагонистическое действие на пери-ферические рецепторы H1. Принятый перорально избирательно блокирует периферические рецепторы гистамина H1, поскольку действующее вещество не проникает в центральную нерв-ную систему. В исследованиях in vitro показал антиаллергические свойства. К ним относятся подавление вы-свобождения противовоспалительных цитокинов, в том числе IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов / базофилов человека, а также подавление экспрессии адгезионных молекул P-селектина на клетки эндотелия. Безопасность в форме сиропа была подтверждена в трех педиатрических исследованиях. Дети в возрасте от 1 до 11 лет принимали препарат в дозе 1,25 мг в день (от 1 до 5 лет) или 2,5 мг в день (от 6 до 11 лет). При приеме дезлоратадина (desloratadine) в рекомендованных дозах зна-чения концентрации препарата в плазме педиатрических пациентов (см. раздел 5.2) были срав-нимы с параметрами взрослых пациентов. Поэтому, с учетом того, что протекание аллергиче-ских ринитов / хронической идиопатической крапивницы и свойства дезлоратадина (desloratadine) подобны у взрослых пациентов и педиатрических пациентов, данные по эффек-тивности препарата у взрослых пациентов можно экстраполировать на педиатрическую попу-ляцию. С трудом проникает в центральную нервную систему. У взрослых пациентов и пациентов подросткового возраста с аллергическим ринитом препарат показал эффективность в облечении таких симптомов, как чихание, истечение из носа, зуд, резь в глазах, слезоточивость и краснота, а также зуд неба. Эффективно подавляет симптомы в течение 24 часов, облегчал тяжесть протекания сезонных аллергических ринитов, симптомы не только хронической идиопатической крапивницы, но и других форм этого заболевания.