Фармакологические свойства

Комбинированный препарат. Комбинированное действие этих двух препаратов, принимаемых в виде Лакома Т один раз в день, приводит к дополнительному понижению внутриглазного давления по сравнению с любым компонентом, принимаемым отдельно. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление (IOP) различными механизмами действия.
Латанопрост – агонист рецептора FP селективного простаноида, который понижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Главный механизм действия – повышенный увеасклеральный отток. Кроме того, отмечено некоторое повышение фацитлитного оттока (уменьшение резистентности трабекулярного оттока).
Тимолол малеат – блокатор бета 1 и бета 2 арденергических рецепторов (неселективный), который не имеет значимое внутреннее симпатомиметическое действие, прямое депрессирующее действие на миокард или действие локального анестезирующего вещества (мембран стабилизирующее). Тимолол понижает внутриглазное давление путем уменьшения образования водянистой влаги в цилиарном эпителии. Точный механизм действие не установлен.

Фармакокинетика

Латанопрост – изопропиловый эфир пролекарства, который является неактивным, но становиться биологически активным после гидролиза до кислотной формы Латанопроста. Пролекарство хорошо абсорбируется через роговицу и все препараты, которые проникают в водянистую влагу гидролизуются эстеразой во время прохождения через роговицу. Исследования показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге, приблизительно 30 нг/мл достигается приблизительно через два часа после местного применения Латанопроста. Кислота Латанопрост имеет плазменный клиренс 0.40 л/час/кг и небольшой объем распределения, 0.16 л/кг заканчивающийся быстрым периодом полураспада в плазме (17 минут). После местного офтальмологического применения, системная биодоступность кислоты Латанопрост составляет 45%. С белками плазмы крови связывается 87% кислоты Латанопрост. Основной метаболизм происходит в печени. Практически никакой метаболизм кислоты Латанопроста в глазе не происходит. 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор метаболиты, оказывали никакое или слабое биологическое действие при исследовании на животных и выводятся в основном через мочевыводящие пути.
Максимальная концентрация Тимолола в водянистой влаге достигается приблизительно через час после местного офтальмологического применения. Часть дозы поглощается системно и максимальная плазменная концентрация 1мг/мл достигается через 10-20 минут после локального офтальмологического применения по одной капле в каждый глаз ежедневно (300г/день). Период полураспада Тимолола в плазме составляет приблизительно 6 часов. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты и Тимолол выводятся с мочой.
Фармакокинетические взаимодействия между Латанопрост и Тимолол не наблюдались, хотя концентрации в водянистой влаге кислоты Латанопрост имеет тенденцию увеличиваться от 1 до 4 часов после приема комбинированного продукта по сравнению с монотерапией одним из этих компонентов.