Эффект Фервекса обусловлен 3 фармакологическими свойствами
- Антигистаминным действием фенирамина малеата – блокатора Н1-гистаминовых рецепторов. Уменьшается выраженность местных экссудативных проявлений инфекции, зуд в глазах и в носу, купируются слезотечение, ринорея, приступы чихания.
- Жаропонижающим и обезболивающим действием парацетамола. Уменьшается лихорадка и боль (головная боль, миалгии).
- Компенсация потери аскорбиновой кислоты организмом. Повышается сопротивляемость организма к инфекции.
Фармакокинетика
Парацетамол абсорбируется быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 мин. Парацетамол быстро распределяется во все ткани организма. Слабо связывается с белками плазмы крови. Метаболизм в печени происходит с образованием коньюгатов, связанных с глюкуроновой и серной кислотами, которые выводятся в течение 24 часов почками. Небольшая часть (5-10%) парацетамола метаболизируется с участием цитохрома Р450 до промежуточного токсического соединения (N-ацетил безохиноновый имин), которое в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после сопряжения с цистеином и меркаптуровой кислотой. При передозировке количество этого метаболита может увеличиваться и повреждать клетки печени.
При передозировке количество этого метаболита возрастает. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется. У лиц пожилого возраста способность к коньюгации не изменяется.
Аскорбиновая кислота, всасываясь в тонком кишечнике, широко распределяется и частично депонируется в тканях (особенно в надпочечниках). Связывание с белками плазмы составляет около 25%. Если ее поступление в организм превышает необходимое количество, избыток выводится с мочой.
Фенирамина малеат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества достигается примерно через 1–1,25 часов. Период полувыведения фенирамина малеата 16–17 часов. Элиминируется из организма в неизмененном виде (примерно 70–83% от принятой дозы фенирамина метаболическим реакциям не подвергается).