Фармакокинетика

Поглощение Парацетамол целиком всасывает из ЖКТ, и его максимальная концентрация в плазме достигается от 30 минут до 2 часов после применения. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой в основном в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов. В терапевтических концентрациях связь с белками плазмы незначительная, но увеличивается вместе с увеличением концентрации. Поглащение Диклофенака натрия является полным, но задерживается проходя через желудок, что обусловливается влиянием пищи на процесс опорожнения желудка. Основной пик концентрации диклофенака в плазме средняя пиковая концентрация диклофенака в плазме достигается через 2 часа (доза 50 мг дает 1.48 ± 0.65 мкг/мл (1.5 мкг/мл ≡ 5 мкг/мл)). Распределение Парацетамол связывается с белками на 99.7%, в основном с альбумином (99.4%). Диклофенак натрия проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пика в плазме крови концентрация активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови, и остается таковой в течение 12 часов. Метаболизм Парацетамол метаболизируется в печени и элиминируется с мочой в основном в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Биотрансформация диклофенака натрия происходит частично путем глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, однако их действие выражено значительно меньше, чем в диклофенаке натрия. Выведение Менее 5% парацетамола элиминируется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов. В терапевтических концентрациях связь с белками плазмы незначительная, но увеличивается вместе с увеличением концентрации. Общий плазменный клиренс диклофенака натрия составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения равен 1-2 ч. Период полувыведения 4 метаболитов из плазмы, включая 2 активных, является коротким и составляет 1-3 часа. Фаниган® таблетки – это комбинированный препарат с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Фармакологическая активность этого препарата обусловлена особенностями парацетамола и диклофенака натрия, которые входят в состав Фаниган® таблетки. Механизм действия Парацетамол Считается, что парацетамол обладает жаропонижающим действием на центр регулирования теплообразования в гипоталамусе, расширяя кровеносные сосуды и усиливая поток крови, потоотделение и потерю тепла через кожу. Полагают, что основное его действие связано с подавлением синтеза простагландинов в гипоталамусе. Диклофенак Диклофенак натрия является нестероидным средством с выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Он выступает ингибитором синтеза простагландинов (циклооксигеназы). Диклофенак натрия in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани в концентрациях, эквивалентных таким, которые достигаются у человека.