Инструкция

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: Таблетки.

Форма выпуска и упаковка:

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

СОСТАВ:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ламотриджин 25 мг/50 мг/100 мг (соответственно);
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 48,75 мг/97,5 мг/195,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6 мг/12 мг/24 мг, краситель железа оксид желтый 0,25 мг/0,5 мг/1 мг, повидон-К30 1,25 мг/2,5 мг/5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,5 мг/3 мг/6 мг, магния стеарат 0,75 мг/1,5 мг/3 мг, тальк 1 мг/2 мг/4 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг/1 мг/2 мг.

Описание: Таблетки светло-желтого цвета, плоские, круглые, с риской на одной стороне таблетки.

Фармакологическое действие

Ламитор является блокатором вольтаж-зависимых натриевых каналов. Механизм противоэпилептического действия Ламитора связан с вольтаж-зависимой блокадой импульсных разрядов в нейронах и ингибированием избыточного высвобождения глутамата (аминокислоты, играющей ключевую роль в генерировании эпилептических припадков), а также ингибированием глутамат-индуцированных эффекторных импульсов.

Фармакокинетика

Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника без значительной первичной метаболизации. Пик концентрации ламотриджина в плазме крови наблюдается через 2,5±1,5 часов после перорального применения. Время достижения максимальной концентрации несколько удлиняется в случае приема препарата после еды, но степень всасывания остается неизменной. Существуют значительные индивидуальные различия в уровнях максимальной концентрации препарата, но индивидуальные концентрации различаются незначительно. Связь с белками плазмы крови составляет 55%.
Средние значения клиренса составляют 39±14 мл/мин. Ламотриджин выводится из организма в виде первичного метаболита путем элиминации с мочой в виде глюкуронидов. Только около 2% метаболитов выводится с фекалиями.
Период полувыведения ламотриджина составляет 24-35 часов. Период полувыведения ламотриджина в значительной степени зависит от сопутствующей медикаментозной терапии. Он уменьшается до 14 часов при комбинированном назначении ламотриджина с препаратами, индуцирующими активность ферментов, такими как карбамазепин и фенитоин, и увеличиваются до 70 часов в случае сочетанного применения с вальпроатом натрия.

Пациенты пожилого возраста:

Имеющиеся данные указывают на отсутствие значимых различий в клиренсе ламотриджина у больных пожилого возраста, в сравнении с молодыми пациентами.

При нарушении функции почек:

Средние значения клиренса ламотриджина для пациентов с хронической почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе составляют 0,42 мл/мин/кг (хроническая почечная недостаточность), 0,33 мл/мин/кг (между сеансами гемодиализа) и 1,57 мл/мин/кг (после гемодиализа). Средний период полувыведения составляет соответственно 42,9 часа, 57,4 часов и 13 часов. В течении 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится около 20% ламотриджина. При нарушении функции почек начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата. При терминальной стадии почечной недостаточности при применении однократной дозы концентрация ламотриджина в плазме крови существенно не менялась, при этом возможно накопление метаболита – ламотриджина глюкуронида.

Печёночная недостаточность:

Средние показатели клиренса ламотриджина у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени (стадии А, В и С по Чайлд-Пью) составляют 0.31, 0.24 и 0.10 мл/мин/кг соответственно. Начальная и возрастающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Показания

• в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) у взрослых и детей старше 12 лет;
• в качестве дополнительной терапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) у детей от 3 до 12 лет;
• монотерапия типичных абсансов;
• профилактика нарушений настроения (депрессии, мании, гипомании, смешанных эпизодов) у взрослых с биполярными расстройствами.
Режим дозирования
Внутрь. Если рассчитанная доза ламотриджина (например, при назначении детям или пациентам с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток более низкой дозировки, то пациенту должна быть назначена такая доза, которая соответствует ближайшему значению целой таблетки в более низкой дозировке.

Повторное назначение

В случае возобновления приема ламотриджина врачи должны оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у больных, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируется с риском развития тяжелой сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза ламотриджина должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме.
Не рекомендуется возобновлять назначение ламотриджина больным, которые прекратили прием препарата в связи с возникновением сыпи, кроме случаев, когда потенциальная польза от применения препарата очевидно превышает возможные риски.

Эпилепсия
Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет представлен в Таблице 1, и у детей в возрасте от 3 до 12 лет – в Таблице 2.
Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.
При необходимости более точного дозирования, например, в составе комплексной терапии у детей, используются лекарственные формы, содержащие ламотриджин в меньших дозировках.
При отмене сопутствующих противоэпилептических средств, переводе на терапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других лекарственных средств или противоэпилептических препаратов необходимо принимать во внимание то, что это может оказывать влияние на фармакокинетику ламотриджина.
Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет:

Монотерапия:
Неделя 1+2: 25 мг 1 раз/сут;
Неделя 3+4: 50 мг 1 раз/сут;
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сут (в 1 или 2 приема);
для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50-100 мг каждые 1-2 недели
Некоторым пациентам требуется до 500 мг/сут.

Комбинированная терапия ламотриджином. С препаратами валъпроевой кислоты (ингибитором глюкуронирования ламотриджина – см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

Этот режим применяется с препаратами вальпроевой кислоты вне зависимости от другой сопутствующей терапии:

Неделя 1+2: 25 мг через день;
Неделя 3+4: 25 мг 1 раз/сут;
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сут (в 1 или в 2 приема);
для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 25-50 мг каждые 1-2 недели.

Комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты, но С индукторами глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

Этот режим применяется без препаратов вальпроевой кислоты, но с:
- фенитоином;
- карбамазепином;
- фенобарбиталом;
- примидоном;
- рифампицином;
- лопинавиром/ритонавиром:

Неделя 1+2: 50 мг 1 раз/сут;
Неделя 3+4: 100 мг/сут (в 2 приема);
Поддерживающая доза: 200-400 мг/сут (в 2 приема);
для достижения терапевтического эффекта дозу увеличивают на 100 мг каждые 1-2 недели.
Некоторым пациентам требуется до 700 мг/сут.

Комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты и БЕЗ индукторов глюкуронирования памотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

Этот режим применяется с другими лекарственными средствами, мало влияющими на глюкуронирование ламотриджина:

Неделя 1+2: 25 мг 1 раз/сут;
Неделя 3+4: 50 мг 1 раз/сут;
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сут (в 1 или в 2 приема);
для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50-100 мг каждую 1-2 недели.

У больных, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с препаратами вальпроевой кислоты

Рекомендуемый режим дозирования при лечении детей с эпилепсией в возрасте от 3 до 12 лет (общая суточная доза в мг/кг массы тела):

Монотерапия типичных абсансов:
Неделя 1+2: 0,3 мг/кг (в 1 или 2 приема);
Неделя 3+4: 0,6 мг/кг (в 1 или 2 приема);
Поддерживающая доза: 1-10 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема), хотя некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требовалась более высокая доза (до 15 мг/кг/сут).
Повышение дозы не более чем на 0,6 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения поддерживающей дозы.

Комбинированная терапия ламотриджином С препаратами вальпроевой кислоты (ингибитором глюкуронирования ламотриджина – см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

Вне зависимости от другой сопутствующей терапии:
Неделя 1+2: 0,15 мг/кг 1 раз/сут;
Неделя 3+4: 0,3 мг/кг 1 раз/сут;
Поддерживающая доза: 1-5 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема).
Повышение дозы не более чем на 0,3 мг/кг каждые 1-2 недели до достижения терапевтического эффекта; максимальная поддерживающая доза 200 мг/сут.

Комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты, но С индукторами глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

Этот режим применяется без препаратов вальпроевой кислоты, но с:
- фенитоином;
- карбамазепином;
- фенобарбиталом;
- примидоном;
- рифампицином;
- лопинавиром/ритонавиром:

Неделя 1+2: 0,6 мг/кг/